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Primi risultati nell’uomo con una nuova classe di farmaci antiparkinsoniani: gli A2 adenosina antagonisti

I primi risultati clinici con la istradefillina

Sono stati pubblicati i risultati di due studi clinici con la istradefillina, il primo farmaco appartenente ad una nuova classe di farmaci antiparkinsoniani – gli antagonisti dei recettori A2 dell’adenosina. Nel primo studio il farmaco è stato confrontato a dosi crescenti da 40 ad 80 mg con il placebo (una sostanza inerte confezionata in modo da apparire identica al farmaco attivo) in 15 pazienti con malattia di Parkinson da moderata a grave. Alla dose più elevata (80 mg) istradefillina ha potenziato la risposta alla levodopa del 36% e nel contempo ha determinato una riduzione delle discinesie indotte dalla levodopa del 45%. Tutti i sintomi sono migliorati, ma soprattutto il tremore a riposo. Inoltre, la durata della efficacia della levodopa è stata prolungata mediamente di 47 minuti. Non sono stati segnalati effetti collaterali degni di nota. Nel secondo studio la istradefillina è stata confrontata al placebo a dosi più basse (20 e 40 mg) in 83 pazienti parkinisoniani che lamentavano fluttuazioni motorie e discinesie indotte dalla levodopa. Istradefillina ha determinato una riduzione del periodo in OFF (periodo di mancata efficacia della levodopa) mediamente pari al 7% rispetto ad un aumento del 2% con il placebo. Non vi è stato alcun miglioramento delle discinesie. Il farmaco è stato generalmente ben tollerato; qualche paziente ha lamentato nausea. I ricercatori concludono che i risultati suggeriscono che i recettori A2 dell’adenosina contribuiscono alla sintomatologia parkinsoniana e che antagonisti di questi recettori potrebbero offrire un ulteriore beneficio sintomatico.